اللبوس ---التحاميل

التحاميل suppositories
هي مستحضرات ذات قوام صلب سهلة الانصهار أو منحلة في الماء ذات شكل مخروطي الجذع أو بيضوي مخصصة للادخال في المستقيم. يسمح شكل التحميلة بامساك جيد للدواء داخل المستقيم و يمنع لفظها من قبل المعصرة الشرجية.
تزن تحاميل الأطفال 1 غ و تحاميل الكبار حوالي 2.5 غ.
امتصاص الأدوية عبر المستقيم
البنية التشريحية للمستقيم:
المستقيم يقسم إلى ثلاث مناطق سفلى – وسطى – عليا حيث أن
المنطقة السفلى والوسطى تنبثق منها الأوردة الباسورية السفلى والوسطى والتي تصب في الأوردة الحرقفية ومنها إلى الوريد الأجوف السفلي في القلب أي أن المادة الدوائية تدخل مباشرة لى الدوران دون المرور عبر الكبد.
المنطقة العليا ينبثق منها الأوردة الباسورية العليا التي تصب في الوريد البابي في الكبد ..
وبالتالي من أجل تجنب المرور الكبدي وزيادة التوافر الحيوي يجب توجيه الامتصاص نحو الأقسام السفلية من المستقيم.
ميزات التحاميل
تجنب تأثير الخمائر الهضمية المخرب لبعض المواد الدوائية الحساسة.
تقديم مقادير كبيرة من المواد الدوائية ذات التأثير المخرش للغشاء المخاطي المعدي.
تقديم مواد دوائية ذات طعم و رائحة كريهتين غير ممكنة التقديم عبر الفم.
بعض المرضى غير قادرين على ابتلاع الأدوية فمويا اما لمشاكل في القناة الهضمية أو لغياب الوعي أو بعد العمليات الجراحية أو بعض الأعمار مثل الرضع.
يمكن اعطاء أشكال صيدلية كبيرة الحجم نسبيا.
ان طريق المستقيم امن و مناسب لكبار السن و الشباب و لا يسبب الألم.
ان تمديد الدواء محدود بسبب صغر حجم السائل الموجود ضمن المستقيم.
المستقيم يكون عادة فارغا.
يتم تجنب تخرب و اطراح الدواء عن طريق المرور الكبدي الأول بشكل جزئي.
يمكن التحكم بمدة التأثير عن طريق اختيار السواغ المناسب.
يعتبر المستقيم بيئة ذات شروط ثابتة.
تجنب فرط الجرعة.
مساوئ التحاميل
عدم تقبل المرضى و اشمئزازهم منها و خصوصا بالنسبة للمعالجات طويلة الأمد.
ان حركة التحاميل للأعلى يمكن أن تزيد الاستقلاب عن طريق المرور الكبدي الأول.
يمكن للتحاميل ان تخرج بعد ادخالها.
بشكل عام ان امتصاص الدواء من التحاميل يكون بطيئا مقارنة مع الطريق الفموي أو الوريدي ( قلة حجم السوائل و صغر مساحة السطح المتوفر للامتصاص).
العوامل المؤثرة في الفعالية العلاجية للتحاميل
- العوامل الفيزيولوجية
-كمية السائل المتوفر في المستقيم.
-درجة حموضة مخاطية المستقيم.
- حالة غشاء المستقيم
-الخصائص الفيزيوكيميائية للمادة الفعالة
لكي يكون الدواء جاهزا للامتصاص يجب ان يتحرر من التحميلة و أن يتوزع في السوائل المحيطة بالتحميلة و بانحلاله في السوائل يحصل تماس كبير للدواء مع أغشية المستقيم مما يزيد من امتصاصه.
ان انتقال المادة الدوائية بدءا من طبقة السواغ المصهور أو المنحل و المغلفة للغشاء المخاطي لا يتبع فقط لخصائص طبقة السواغ و لكن يتبع أيضا للخصائص الفيزيوكيميائية للمادة الفعالة و أهمها:
انحلالية المادة الفعالة.
عامل توزع المادة الفعالة بين السواغ الدسم و سائل المستقيم.
بعد أجزاء المادة الفعالة.
تركيز المادة الفعالة في سائل المستقيم.
- خصائص السواغات المؤثرة في الفعالية العلاجية للتحاميل:
-تأثير قدرة السواغ الحالة للمادة الفعالة.
- تأثير مواصفات انصهار السواغات.
-تأثيرقرينة هيدروكسيل السواغات.
- تأثير العوامل الفعالة سطحيا.
قرينة الهيدروكسيل: هي عدد ميلغرامات هيدروكسيد البوتاسيوم اللازمة لتعديل حمض الخل المتحد في شروط محددة ب 1 غ سواغ.
المعايير الوصفية لسواغات التحاميل
-أن ينصهر السواغ في درجة حرارة الجسم و أن ينحل أو يتبعثر في مفرزات المستقيم.
-أن يكون خاملا فيزيولوجيا الا اذا كان مخصصا لتحضير التحاميل الملينة.
-خالي السمية لا يخرش المستقيم ناعم الملمس.
-يحافظ على قوامه في درجات حرارة حفظه الاعتيادية.
-يبقى ثابتا طوال مدة حفظه.
-يبقى ثابتا لدى تسخينه لدرجة حرارة أعلى من درجة حرارة انصهاره.
-قابل للتقولب.
-يتوافق مع المواد الدوائية المضافة اليه.
- يؤمن توزيعا متجانسا لكمية المادة الدوائية الموصوفة.
-قادر في بعض الحالات على امتصاص المحاليل المائية للمواد الدوائية.
-في حال تحاميل ذات تأثير علاجي عام على السواغ أن يحرر سريعا المادة الفعالة و بشكل تام لضمان الامتصاص الجيد للمادة الدوائية.
-في حال تحامبل ذات تأثير علاجي موضعي على السواغ أن يحرر الدواء ببطء.
المعايير التقنية لسواغات التحاميل
- نقطة التصلب (تعدد الشكل، ادخال مواد مختلفة.
-اللزوجة و خصائص الانسياب (عدم تجانس المحتوى، ترسب المواد في أسفل القالب).
-قابلية التأكسد.
قرينة اليود: هي مقدار اليود مقدرا بالغرام التي تثبته 100 غ من المادة الدسمة.
-القدرة على امتصاص الماء.
-القدرة على التقلص: حمض الغار.
-القوام.
- المظهر الخارجي (التزهر: هجرة بعض البلورات غير الثابتة إلى السطح، المظهر الدبق: وجود كميات كبيرة من استرات لحموض دسمة منخفضة الوزن الجزيئي