الكوليسترامين (Cholestyramine): خافض لشحوم الدم

يستخدم الدواء للوقاية الأولية من أمراض القلب التاجية لدى الأشخاص بعمر 35-59 سنة، والمصابين بارتفاع كولسترول الدم مع عدم الاستجابة للحمية والعلاجات الأخرى.
الاستطباب
· يستخدم لدى المرضى الذين لم يستجيبوا بشكل كاف إلى النظام الغذائي والحمية منخفضة الكولستيرول.
· يستخدم بمشاركة حمية غذائية أو بمشاركة النياسين في معالجة فرط شحوم الدم.
· مفيد في علاج الحكة الناجمة عن تراكم الحموض الصفراوية عند المصابين بانسداد صفراوي.
· يستخدم في علاج الإسهال الناجم عن فرط الحموض الصفراوية في البراز.
· علاج التهاب القولون الغشائي الكاذب.
· يستخدم كرابط للسموم المختلفة.

آلية التأثير
· ينتمي هذا الدواء إلى زمرة الراتنجات المبادلة للحموض الصفرواية (المحتجزات المبادلة للحموض الصفراوية)، وهي عبارة عن راتينات أيونية متبدلة الشحنة غير ذوابة غير قابلة للامتصاص ترتبط بالحموض الصفراوية المشحونة سلباً وبالأملاح الصفراوية في لمعة الأمعاء الدقيقة مما يمنع امتصاصها، وتتحرر خلال هذه العملية شوارد الكلورايد.
· يطرح معقد راتين\حمض صفراوي في البراز، يمنع من عودة الأحماض الصفراوية إلى الكبد عبر الدوران الكبدي المعوي، يسبب انخفاض تركيز الحمض الصفراوي زيادة في تحول الكولسترول إلى أحماض صفراوية في الخلايا الكبدية، وبالتالي ينقص تركيز الكولسترول داخل الخلوي، وبذلك ينخفض تركيز LDL البلازمي.
· إن نقص ال LDL يعتمد على الجرعة، ويمكن الحصول على تخفض يصل إلى 35%

مضادات الاستطباب
· انسداد الطرق الصفراوية الكامل
· ارتفاع TG إلى أكثر من 400 ملغ\دل
· فرط ليبوبروتينات الدم من النمط III – IV- V

الآثار الجانبية
· انسداد معوي
· حماض مفرط الكلور ناجم عن الاستخدام طويل الأمد
· آثار هضمية تشمل: إمساك، إسهال، غثيان، إقياء، عدم الراحة المعدية، تطبل بطني، إسهال دهني، تخريش لسان
· تطاول زمن البروترومبين نتيجة عوز الفيتامين K
· يمكن أن تفاقم ارتفاع شحوم الدم
· زيادة الميل للنزيف، يعود لذلك لنقص البروثرومبين المرتبط بعوز فيتامين K.
· فرط إطراح الكلس البولي
· طفح جلدي، تخريش جلدي معمم
· تخريش المنطقة الشرجية

التداخل الدوائي
يتداخل الكولسترامين بامتصاص العديد من الأدوية مثل: باراسيتامول، ليفوثيروكسين، التتراسيكلين، الفنوباربيتال، التينيادازول، الديجوكسين، الورافارين، النياسين، البرافاستاتين، الفلوفاستاتين، ايزيتيميب، التيروكسين، السيلكوسبورين، الأسبرين، المدرات التيازيدية.
يمكن للكوليسترامين أن يؤثر على امتصاص حمض الاورسوديوكسيكوليك (Ursodeoxycholic Acid) من الامعاء، وبالتالي فانه يقلل من تأثيره في الجسم.
لذلك يُنصح بتناول هذه الأدوية قبل 1-2 ساعة أو بعد 4-6 ساعات من الراتينات.

الجرعة
– الأطفال: 240 مكغ\كغ\اليوم موزعة على 3 جرعات.
– البالغين: الجرعة البدائية 4 غ في اليوم، يمكن رفعها بمعدل 4 غ كل أسبوع، حتى الوصول إلى جرعة 12-24 غ يومياً مقسمة إلى 1-4 جرعات، يمكن تعديلها حسب الحاجة.

ملاحظات حول استخدام الدواء
· يجب أن تكون محتويات كل علبة دوائية تحتوي على الأقل 150 مل من الماء، أو أي سائل آخر مثل الحليب منوزع الدسم، عصير الفواكه، أو الفواكه اللبيّة، مع ارتفاع نسبة الرطوبة.
· يمكن تقليل الآثار الجانبية ببدء المعالجة بجرعات صغيرة مع تثقيف المريض حول الدواء.
· من المهم توقيت أخذ الدواء أن يكون قريب من وجبات الطعام حيث يجب أخذ الجرعة خلال ساعة من الوجبة إذا كان بروتوكول المعالجة يعتمد على جرعة واحدة يومياً.
· لا يزال هذا الدواء بالديلزة الدموية أو البريتوانية، لذلك لا حاجة لإعطاء جرعة داعمة.

الحرائك الدوائية
ذروة التأثير: بعد 21 يوم من تناوله، حيث تظهر الفعالية بعد عدة شهور من تناول الدواء.
الامتصاص: لا يمتص من الجهاز الهضمي.
الإطراح: يطرح مع البراز على شكل معقد (متحد مع الأملاح الصفراوية) غير قابل للامتصاص.

الحمل والإرضاع
تستخدم بحذر خلال فترة الحمل، حيث يمكن أن تؤدي إلى عوز في الفيتامينات المنحلة بالدسم بالاستعمال المديد.
ينتقل الدواء الى حليب الام، لكن عند استعماله بالجرعات الموصوفة لا تظهر تأثيرات ضارة لدى الأطفال.

تحذيرات
· يسبب هذا المركب تطاول زمن البروترومبين، كذالك انخفاض تركيز كل من الكولسترول والحديد المصلي.
· تتداخل الراتنجات المبادلة للحموض الصفراوية مع امتصاص الفيتامينات المنحلة بالدسم، المكملات الغذائية مثل فيتامينات A,D,K.
· يجب أن تؤخذ على قبل ساعة على الطعام، لتفادي أي تداخل امتصاص محتمل.
· قد يسبب فرط الجرعة انسداد هضمي.
· يستخدم بحذر عند المصاب بالإمساك أو المصاب ببيلة الفينيل كيتون.

الأشكال الصيدلانية المتوفرة تجارياً
متوفر على شكل مسحوق في عبوات تحتوي على 4 غ في كل عبوة.
الأسماء التجارية العالمية (Brand names)
Questran, Prevalite, Questran Light, Cholestyramine Light
Colestyramine
يتركب من الكولسترامين بنسبة 4غ
net price 50-sachet pack = ￡29.62
Questran®
يتركب من الكولسترامين بنسبة 4غ
price 50-sachet pack = ￡10.76
Questran Light®
يتركب من الكولسترامين بنسبة 4غ