البنسلين يعد من أقدم وأهم المضادات الحيوية التي تعمل على إيقاف تصنيع الجدار الخلوي البكتيري ، ويستخدم البنسلين ضد الكثير من البكتيريا الممرضة ومن الأمثلة على هذه البكتيريا : المكورات الرئوية والعقديات والمكورات البنية والمكورات السحائية والمطثيات الكزازية المسببة للكزاز واللولبيات الشاحبة المسببة للسفلس . بعض الأشخاص حساسين تجاه مادة البنسلين للأسباب تتعلق بالوراثة مما يؤدي إلى تكوين أجسام مضادة تهاجم الدواء ، ولتفادي أي مشكلة قد يصاب بها المريض يتم إعطائه حقنة في الجلد تحتوي على كميات قليلة من البنسلين في الظهر أو اليد وتظهر كحة وطفح جلدي وإنتفاخ في اللسان أو الوجه أو الشفاه عند الشخص المصاب بالحساسية . أول مادة من البنسلين تم إكتشافها هو البنسلين جي (penicillin G) الذي يشتق من فطر المكنسية المعينة المركب من البيتالاكتامات ، وهذا النوع لا يكون فعالاً إذا تم تناوله عن طريق الفم لأنه حساس لإفرازات وأحماض المعدة وأثره محدود على البكتيريات الموجبة لصبغة جرام ، وقد واجه الأطباء مشاكل عند إستخدام البنسلين جي بسبب عجز الجسم عن إمتصاصه وإيصاله. قام ألكسندر فليمنج بدراسة التعقيم وكان مهتماً بالجروح والعدوى ولاحظ من خلال إلتحاقه بالجيش البريطاني في الحرب العالمية الأولى أن الكثير من المطهرات تؤذي خلايا الجسم أكثر من إيذائها للميكروبات فأصبح يفكر في مادة تقضي على البكتيريا ولا تؤذي خلايا الجسم في الوقت نفسه . في عام 1928 قام الأسكوتلندي فليمينج بعمل مزرعة بكتيريا ولاحظ عند تعرضها للهواء تسممت ولاحظ وجود عفن أخضر ولاحظ أن البكتيريا تذوب حول الفطريات فإستنتج أن البكتيريا تفرز مادة حول الفطريات وهذه المادة تؤدي إلى قتل البكتيريا العنقودية وهذا العفن يفرز مادة تبيد الجراثيم وهذه المادة لا تسبب الضرر للإنسان والحيوان وأطلق عليها إسم البنسلين . تعطى بعض البنسليات عن طريق الفم والبعض الآخر لا يتم إعطاءه إلا عن طريق الحقن ، بعض البكتيريات لديها القدرة على تصنيع إنزيمات تعطل دور البينسيلين عن طريق فتحها لحلقة البيتالاكتاماز ولتفادي هذه المشكلة يجب إعطاء الأدوية العميقة للبتالاكتام مع البينيسيلينات البسيطة ولحماية حلقة البيتالاكتام والبينسيلين . وأول إنسان إستخدم البنسلين هو رجل شرطة إنجليزر عام 1941 الذي كان يعاني من تسمم في الدم لكنه مات لعدم وجود كميات كافية من البنسلين .